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阿片类药物是强效止痛药，但其使用受到阻碍，因为患者对其产生耐受性，需要越来越高的剂量，而过量服用会导致呼吸抑制和亡。加州大学戴维斯分校神经科学中心的研究人员最近进行的一项研究与片类药物如何导致耐受性和呼吸抑制的现有想法相矛盾，并提出了一种新的、平衡的方法来开发更安全的镇痛药。该作品于 7 月 13 日发表在Neuropsychopharmacology 杂志上。

“阿片类药物研究的圣杯是确定阿片类镇痛剂的理想特性，以最大限度地缓解疼痛，同时减少不良副作用，”该论文的资深作者、加州大学戴维斯分校生理学和膜生物学教授 Jennifer Whistler 说。医学。“鉴于阿片类药物过量危机造成的破坏以及未能确定其他非阿片类药物治疗严重和持续性疼痛的目标，这一目标变得更加紧迫。”

惠斯勒是加州大学戴维斯分校神经科学中心的副主任，20多年来一直在研究成瘾性疾病及其合并症的神经生物学，以及如何制造更安全的阿片类药物。

寻找副作用更少的新阿片类药物

阿片类药物通过连接细胞上的 mu 阿片受体 (MOR) 发挥作用。该受体依次通过 G 蛋白发出信号，并且还可以与一种称为抑制蛋白 3 的蛋白质结合。普遍的观点是，mu 阿片受体与抑制蛋白 3 的结合导致了阿片类药物的两种限制治疗的副作用：导致过量亡的呼吸抑制作用以及导致剂量增加和增加的镇痛耐受性的发展。成瘾和过量亡的风险。

这一学说导致人们对新的“超 G 蛋白偏向”阿片类药物进行了长达近年的高度引人注目的研究，该类药物可有效激活 G 蛋白但不与抑制蛋白结合。